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沙坦类药物关键中间体的优化工艺

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基础信息

C202004240005B
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面议
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整体方案
生物医药
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技术详述

高血压是当前严重危害人民生命健康的心血管疾患,发病率以年2位数在增长,并向低龄化发展。1994年第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂洛沙坦钾问世以来,以其副作用较ACE抑制剂少的特点,受到临床的极大关注,短短几年已有八个成品上市,成为当今全球销售额最高也是最畅销的抗高血压药。如国内洛沙坦钾片50多元/7片,每片50mg,价格高昂。该类药物的化学全合成,主要依附于一个关键中间体:5-(4’-溴甲基-联苯基)-3-苯甲基四唑,由它可以延伸合成七个抗高血压药,临床试用中的还有多个。


本技术在化学合成上取得多项优化改进,其总收率达80.4%,较文献报导的50.4%要高出30%,发展空间广、投入少、产出高,符合国家政策。应用范围为生物医药,医药中间体。市场分析目前该中间体趋于供应紧张,产业化将会有丰厚的利润。